Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.
Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бета-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, главный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.
ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в неделю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопамид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к лечению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая коронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамнезе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии обострения, язвенный колит, период беременности и кормления грудью.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. У больных подагрой бринердин следует назначать с осторожностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то необходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринердин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик.
Во время лечения бринердином следует регулярно определять концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополнительного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.)
У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антигипертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работающие на машинах/механизмах, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою индивидуальную реакцию на лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипокалиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психическая депрессия или тромбоцитопения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуретики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность действия пероральных антикоагулянтов.
Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение его дозировки.
Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО, может привести к серьезному усилению угнетающего действия на ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включающей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Резерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа или обоих этих препаратов.
Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос, приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипокалиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикардия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома.
Лечение - удаление препарата из организма путем промывания желудка с последующим приемом активированного угля. По показаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного баланса, восстановление электролитного баланса.
?????"ВАЛЕТОЛ"???????????????????????????????????????????????? ВАЛЕТОЛ (VALETOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 300 мг пропифеназона, 150 мг парацетамола и 50 мг кофеина.
СВОЙСТВА: парацетамол обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием. Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо, проникает в соматические жидкости и около 15-25% связывается с протеинами плазмы крови. В печени парацетамол конъюгируется бета-глюкуронилтрансферазой, создавая глюкуронид (60-80%), и сульфотрансферазой, создавая сульфат (20-30%). Эти метаболиты выделяются путем клубочковой фильтрации и в небольшом количестве - путем тубулярной секреции. С мочой выводится быстро, преимущественно в виде сульфата и глюкоронида, только около 3% препарата выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения составляет 2-3 часа. Терапевтическими считаются концентрации 10-20 мкг/мл.
Кофеин усиливает психическую активность, уменьшает усталость, увеличивает способность концентрации внимания, потенцирует действие анальгетиков. Из ЖКТ кофеин всасывается быстро. В организме он сначала демитилируется, а затем расщепляется на мочевину и аммониевые соли. С протеинами плазмы крови связывается около 10-15% препарата. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, незначительная часть переходит в молоко кормящих матерей. Биологический период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа.
Пропифеназон действует в организме аналогично аминофеназону, однако отличается от него более короткой продолжительностью анальгезирующего действия, более низкой токсичностью и тем, что при контакте с нитритами не превращается в канцерогенное нитрозопроизводное. Хорошо всасывается из ЖКТ и в форме инактивированных метаболитов выводится через почки.
ПОКАЗАНИЯ: головная боль, зубная боль, невралгия, боли после небольших операций и т.п.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально. При болях назначают 1-2 таблетки, далее в зависимости от потребности - по 1 таблетке в сутки. Максимальная доза составляет 5 таблеток в сутки. Детям препарат не назначают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, лейкопения, порфирия, значительные нарушения функции миокарда, печени, почек, хронический панкреатит, декомпенсированная глаукома, язвенная болезнь, беременность, лактация, острая интоксикация снотворным, анальгезирующими, психофармакологическими средствами или алкоголем.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вследствие возможного развития нейтропении и острого агранулоцитоза после применения препарата следует проверить картину крови.
Одновременное применение препарата вместе с алкоголем может привести к неконтролируемому взаимному потенциированию действия.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: лейкопения, вплоть до агранулоцитоза, гемолитическая анемия, аллергические реакции (чаще всего кожные); чувство дискомфорта в эпигастрии, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, головокружение, общая слабость. В терапевтических дозах побочные явления не наблюдаются.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пиразолоновый компонент препарата может усиливать действие пероральных антидиабетических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект кортикостероидов и повышать плазматические уровни гидантоинатов; его эффективность могут ослабить холестирамин, трициклические антидепрессанты, холинолитики и щелочные вещества.
Парацетамоловый компонент - клинически серьезные взаимодействия не известны.
Не рекомендуется сочетание препарата с гемо- и нефротоксическими лекарственными средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке появляются выраженные признаки токсичности парацетамола. Передозировка приводит к рвоте, кровотечению из ЖКТ, некрозу эпителия почечных канальцев к отеку мозга. Описаны гипо- и гипергликемические состояния. Наиболее часто препарат оказывает выраженное токсическое действие на печень. Гепатотоксичность приписывают N-гидроксил производному парацетамола. Этот метаболит появляется только тогда, когда исчерпаны возможности инактивации парацетамола печеночными резервами глютатиона. Терапевтические дозы парацетамола приводят к повреждению печени только в исключительных случаях.
