КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)
СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гидрохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уровень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон, активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение, препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас, как и при употреблении таблетированной формы кордарона.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, нарушения предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, дающим основание предполагать наличие дополнительных путей предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.
ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разводить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотонический раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии никакие другие препараты.
Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возобновлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адаптировать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения. Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.
Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пероральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности другой возможной терапии и используется только в отделениях сердечной реанимации.
Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5 мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара, потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых случаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрированы, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмогенный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключительных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, которое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.
ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.
ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиодарона гидрохлорида.
СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ампула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20 или 50 таблеток в упаковке.
?????АМЛОДИПИН???????????????????????????????????????????????? НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.
Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо растворяется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна 567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).
ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясняется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокардию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;
- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препарата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина увеличивает время активной деятельности и снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден для лечения больных астмой, диабетом подагрой.
Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.
ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения гипертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат, можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ.
Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии миокарда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонента, но его наличие не подтвержено, а также может использоваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблокаторов.
ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и ингибиторов АКФ не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.
Применение у больных с почечной недостаточностью - амлодипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для лечения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во время диализа.
