3. Прекурсоры дофамина и норадреналина:
Фенилалаланин ➔ Тирозин ➔ L-Dopa ➔ Дофамин
Норадреналин ➔ Эпинефрин
Дофамин сам по себе не обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но все три его прекурсора могут. Из этих трех, L-dopa является самым эффективным средством для повышения уровня дофамина в головном мозге, впрочем Фенилаланин и Тирозин являются возможной альтернативой. L-dopa в чистом виде доступна только в рецептурных препаратах, однако существуют некоторые виды бобовых культур, которые содержат L-dopa в натуральном виде. Одна из лучших бобовых культур, в которой содержится максимальное количество L-dopa, это мукуна жгучая (Mucuna Pruriens). Мукуна доступна как биологически активная добавка и не требует рецепта.
Как видно из предыдущей диаграммы (схемы), дофамин является непосредственным прекурсором норадреналина, следовательно любой прекурсор дофамина, так же является прекурсором норадреналина. В отличии от дофамина, ноадреналин обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, однако в чистом виде он является рецептурным препаратом. Однако я не рекомендую его использовать в любом случае. Попав в кровоток норадреналин вызывает множественные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, гипертонию и прочее. Так что лучшее место для норадреналина — головной мозг.
Агонисты: агонисты это вещества, которое, воздействуя на нейрорецепторы, производят эффект, подобный тому, который вызывают аналогичные оригинальные вещества. Другими словами, агонист это совершенно другое вещество, которое оказывает эффект аналогичный одному из нейромедиаторов. Нейромедиаторы работают с помощью связывания со специфическими типами рецепторов. Форма нейромедиатора определяет, может ли он связаться с рецептором. Можно представить что нейромедиатор это ключ, а рецептор это замок. Ключ должен обладать правильной формой, что бы войти в замок и активировать его. Агонист по сути имеет ту же форму что и нейромедиатор, и он может связываться с рецептором и активировать его. Поэтому агонист достигает того же результата, что и нейромедиатор. К сожалению безрецептурные агонисты крайне редки. Единственный агонист который я включил в список, это Никотин (никотиновый пластырь). Никотин является очень сильным агонистом ацетилхолина, он имеет серьезное влияние на ОС, но конечно у него есть и побочные эффекты. Более подробно никотин будет обсуждаться в главе 9.
Антагонисты: антагонисты это вещества, которые блокирует действие другого вещества. По аналогии с замком и ключом, вспомним что агонист может входить в замок и открывать его, в свою очередь антагонист может входить в замок, но не может его открывать. Вместо открытия замка, он блокирует замок и его становится невозможным открыть с помощью корректного ключа (нейромедиатора или агониста). Косвенным результатом этого действия, может быть накопление специфических нейромедиаторов, которые не могут быть эффективно использованы. Альфа-2 антагонисты (иногда называемые Альфа-2 адреноблокаторы) блокируют рецепторы, которые обычно используются для контроля выделения норадреналина. Блокировка этих рецепторов, заставляет мозг считать, что уровень норадреналина более низкий (чем он есть на самом деле), что приводит к дополнительному выделению норадреналина в мозг. Йохимбин является альфа-2 антагонистом и мы будем обсуждать его в главе 12.
Ингибиторы обратного захвата: это вещества которые предотвращают распад нейромедиаторов, позволяя им оставаться в нашем организме дольше. Как только нейромедиатор начинает выделяться, ингибитор обратного захвата может повысить количество выделяемого нейромедиатора, стимулируя тело создавать его быстрее, чем он разрушается. Ингибиторы обратного захвата являются одними из самых популярных препаратов, назначаемых врачами, для лечения большого количества психических расстройств, таких как депрессия, синдром дефицита внимания и болезнь Альцгеймера. Несмотря на то, что большинство ингибиторов обратного захвата являются рецептурными препаратами, все же есть несколько натуральных препаратов доступных без рецепта. Один из них Галантамин, сильнейшее вещество для стимуляции ОС. Галантамин будет более подробно обсуждаться в главе 7.
Вы должны соблюдать особую осторожность с ингибиторами обратного захвата, особенно с ингибиторами МАО. Моноаминоксидаза (МАО) это химическое вещество которое помогает разрушать серотонин, дофамин и норадреналин. Поэтому ингибиторы МАО, блокируют МАО и не дают ему разрушать эти три нейромедиатора. В результате уровень всех трех одновременно возрастает (примерно в одинаковом количестве). Для практикующего осознанные сновидения это приводит к трем существенным недостаткам. Во первых, вы теряете контроль над тем, насколько увеличивается уровень каждого нейромедиатора. Во вторых, нам не нужно что бы уровень серотонина повышался одновременно с дофамином и норадреналином. Серотонин подавляет фазы быстрого сна REM. Только после того, как уровень серотонина снизится возможен эффект «REM рикошет». В третьих, ингибиторы МАО провоцируют множественные реакции в сочетании с другими лекарственными препаратами. Это означает, что вам придется быть особенно осторожными одновременно принимая ингибиторы МАО и другие препараты, травы и даже некоторые пищевые продукты. Результатом их совместного приема могут быть различные опасные для организма реакции. Причина по которой я так подробно остановился на ингибиторах МАО в том, что они очень распространены и довольно часто обсуждаются в среде практикующих ОС. Такие травы как St. John’s Wort, Пассифлора (Страстоцвет aka Passion Flower), мускатный орех, корень солодки и другие являются ингибиторами МАО и считаются положительно влияющими на ОС. Мой подход основан на поиске индивидуальных стимулирующих вещества для каждого из четырех нейромедиаторов, и я стараюсь держаться подальше от ингибиторов МАО.
Резюме: я описал четыре основных механизма изменяющие количество нейромедиаторов в головном мозге: прекурсоры, агонисты, антагонисты и ингибиторы обратного захвата. В дальнейшем мы поймем, как использовать каждый из этих механизмов для достижения исключительных ОС.
Время достижения максимальной концентрации в плазме: после приема препаратов перорально, вещества должны пройти через желудок и попасть в кровь. В общем, можно сказать, что концентрация веществ в крови начинается с нулевой (на момент приема препаратов), затем постепенно повышается, достигая максимальной через некоторое время, а затем начинает снижаться обратно к нулевой. Время достижения максимальной концентрации в плазме, считается от момента принятия препарата до момента ее достижения. Это очень важная концепция, для принятия решения о наиболее оптимальном времени приема тех или иных препаратов. В целом наша цель — это достижение максимальной концентрации препарат в крови, на момент начала осознанного сновидения. Для некоторых веществ время достижения максимальной концентрации в плазме небольшое и составляет менее часа, для других может потребоваться значительно больше времени.
Период полувыведения: период полувыведения вещества, это время, нужное веществу для потери половины его фармакологического и физиологического действия. Например L-dopa (прекурсор дофамина) достигает максимальной концентрации в плазме через 1 — 1,5 часа после приема. А период полувыведения составляет 90 минут после этого момента. Через час после приема достигается максимальная концентрация в плазме, через 90 минут после этого концентрация вещества составляет 50% от максимальной, через еще 90 минут концентрация всего 25%, еще через 90 минут концентрация от максимальной составит 1/8 и т. д. По сути период полувыведения, это то время, в течении которого вещество остается в нашем организме. В 18 главе я более подробно расскажу о том, как минимизировать эффекты десенсибилизации (десенсибилизация это уменьшение или устранение повышенной чувствительности организма к повторному введению различных веществ) и толерантности (толерантность в фармакологии означает снижение реакции на повторное введение лекарств или психоактивных веществ; привыкание организма, ввиду чего требуется всё большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта). А так же мы поговорим о том, как помочь организму полностью вывести вещества после того, как вы закончили заниматься практиками ОС. Под термином «полностью вывести» я подразумеваю достижение уровня концентрации вещества в районе 3% (или менее) от пиковых (максимальных) значений. Для того что бы упростить эту задачу, я рекомендую по возможности найти и использовать вещества с коротким периодом полувыведения.
Кривая концентрации веществ: это отображение в графическом виде времени достижения пиковых значений вещества в плазме и времени его полувыведения. Кривая концентрации дает нам отличную возможность оценить соотношение времени/концентрации для каждого конкретного веществ. Данные графики передают очень большой и наглядный объем информации, и мы убедимся в этом в дальнейшем. На следующем графике, для примера, представлена кривая концентрации Галантамина (ингибитора ацетилхолинэстераза (AChE), который повышает уровень ацетилхолина в головном мозге).
