К сожалению, скополамин, как и другие алкалоиды белладонны, не лишен побочного действия. Из периферических симптомов этого действия на первый план выступают явления, связанные с блокадой периферических холинергических структур: сухость во рту, сухость кожи, расстройство зрения, иногда тахикардия. Из центральных признаков интоксикации отмечаются сонливость, головокружение, чувство своеобразного опьянения или возбуждения. Объективными тестами удается обнаружить различные нарушения умственной деятельности. Все эти эффекты слабо выражены при однократном применении средних доз (0,65—1 мг) препарата. Опасность появления серьезных побочных эффектов возникает при систематическом применении препарата в условиях длительного плавания. Возможно, путь рациональной комбинации скополамина с другими средствами, повышающими эффективность и устраняющими побочные эффекты, является более перспективным.
Атропин оказывает защитный эффект только при некоторых формах укачивания.
Из синтетических заменителей алкалоидов белладонны только фенгиотаримид и циклодол (тригексифенидил, артан) оказывают защитный эффект при морской болезни. Бензтропин также предупреждает морскую болезнь, но он менее эффективен, чем другие средства. В некоторых исследованиях и пентафен оценивается как эффективный препарат.
Предпринимались попытки уменьшить тонус парасимпатического отдела центральной нервной системы за счет усиления симпатического. Для этого использовались вещества антихолинэстеразного (прозерин) и адреномиметического действия (адреналин, эфедрин и т. д.). Так, установлено, что при приеме адреналина устойчивость к качаниям повышается, а введение прозерина иэфедрина уменьшает вестибуло-вегетативные реакции.
Средства, снижающие возбудимость центральной нервной системы. В эту группу входят препараты снотворного и антигистаминного действия, а также вещества типа аминазина.
Из снотворных наиболее эффективным является мединал, который вызывает иррадиацию тормозного процесса вкоре головного мозга, а также снижает возбудимость стволовой части мозга и находящихся здесь вегетативных центров. Положительный эффект применения мединала в предупреждении морской болезни выявлен в 67,3 процентах случаев. Наибольшая разовая доза — 1 г. Назначать мединал следует за 40–60 минут до начала или в самом начале качки. Продолжительность действия такой дозы до восьми часов. При необходимости можно повторить прием этого лекарства после окончания его действия, но в половинной дозе. Побочные эффекты от приема мединала (выраженная сонливость, головные боли) снижают работоспособность.
Хлоралгидрат в дозе 0,5–1,5 г обладает еще большей эффективностью, он почти всегда предупреждает развитие укачивания. Однако из-за резко выраженного побочного действия (сонливость, оглушенность, нарушение восприятия и т. д.) его следует применять в исключительных случаях.
Довольно широкое распространение в профилактике и лечении укачивания получили препараты брома и его производные, усиливающие процессы внутреннего торможения.
Антигистаминные препараты, применяемые при морской болезни, снимают спазм гладкой мускулатуры, оказывают местноанестезирующее и седативное действие, сходное с действием нейроплегиков. Типичными представителями их являются димедрол и драмамин. Димедрол обычно применяют в дозе 50 мг, драмамин — 100 мг два-три раза в сутки. Как правило, они предупреждают укачивание у половины чувствительных к качке лиц. Эти препараты рекомендуется выдавать при качке продолжительностью более суток. К этому классу соединений относятся и такие препараты, как циклизин, хлорциклизин, меклизин, цинаризин и буклизин.
Циклизин в дозе 50 мг достаточно эффективен как при однократном применении для защиты на короткий период, так и при систематическом применении в условиях длительной качки. Профилактический эффект наступает уже после приема 15 мг циклизина. Меклизин выгодно отличается от других препаратов. Однократное применение меклизина в дозе 50 мг обеспечивает длительный защитный эффект при укачивании. Хлорциклизин обладает также довольно продолжительным профилактическим действием, но менее эффективен, чем циклизин. Есть данные о применении буклизина в дозе 50 мг три раза в день.
Кроме названных, можно применять против укачивания ангигистамийные препараты фенотиазинового ряда — дипразин (прометазин, фенерган, пипольфен), парфезин (это — пропазин, парсидол); изофенерган. Из препаратов этого ряда более эффективным является дипразин в дозе 25 мг два-три раза в сутки. Довольно широкое распространение в борьбе с укачиванием получили препараты брома и его производные.
Как правило, все антигистаминные препараты обладают седативным действием. Поэтому основным побочным эффектом этих средств является сонливость, которая отмечается при применении димедрола, парфезина и дипразина. Выраженная депрессия наблюдается и после применения драмамина. Меклизин обладает меньшими побочными эффектами, хотя после приема его в ряде случаев также отмечается сонливость. Наряду с этим регистрируется снижение умственной деятельности, координации движений и др.
Очень часто при использовании антигистаминных средств наблюдаются побочные явления, связанные с их холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение зрения. Эти явления более всего выражены при применении таких антигистаминных препаратов, как дипразин и парфезин, обладающих значительной холинолитической активностью.
Средства, повышающие неспецифическую сопротивляемость организма. К этой группе относятся витамины, дибазол, женьшень, элеутерококк, китайский лимонник и др. Из витаминных препаратов пиридоксин оказывает хороший эффект при приеме внутрь, а еще лучший при назначении в виде свечей. Прием пиридоксаля 5-фосфата в дозе 25–50 мг улучшает состояние лиц с явлениями укачивания. Добавление к этому препарату аденозинтрифосфорной кислоты усиливает его лечебное действие. Прием пиридоксаля способствует нормализации пиридоксинового и белкового обменных процессов, повышает вестибулярную устойчивость, улучшает функциональное состояние желудка и, прежде всего, его пепсиногенообразующую функцию. Рекомендуется выдавать данный препарат по 15–45 мг в сутки. Промышленность выпускает поливитаминный препарат аэровит следующего состава (из расчета на одну таблетку): ретинол 0,002 г, тиаминхлорид 0.0022 г (или тиаминбромид 0,00258 г), рибофлавинмонофосфат 0,002 г, пиридоксингидрохлорид 0,01 г, цианкобаламин 25 мкг, аскорбиновая кислота 0,1 г, токоферолацетат 0,02 г, никотинамид 0,015 г, витамин Р 0,05 г, фолиевая кислота 0,0005 г, пантотеновая кислота 0,01 г.
Длительный (7—12 дней) прием препарата способствует повышению вестибулярной устойчивости, нормализует белковый, гормональный и другие виды обмена, оказывает тонизирующее действие, повышает умственную и физическую работоспособность. При длительном плавании его следует принимать по одной-две таблетки в день.
Дибазол в дозе 10–20 мг предупреждает резкое снижение возбудимости зрительного анализатора и повышает устойчивость к качке примерно у 70–80 процентов лиц.
Преимущество препаратов этой группы заключается в том, что их побочное действие наблюдается редко, а работоспособность от их приема не снижается. Применение этих средств в целях профилактики и лечения морской болезни несомненно оправдано.
Рекомендуются также лекарственные смеси. Смысл их применения заключается в том, что они оказывают многостороннее положительное влияние как на высшие, так и на вегетативные отделы центральнойнервной системы. Примером их является смесь, называемая плавефин. В ее состав входят: платифиллинбитартрата — 0,005; кофеина — 0,1; бромистого калия — 0,15; папаверина — 0,03. Бром и кофеин повышают силу возбудительного процесса, платифиллин снижает тонус парасимпатической нервной системы. Эффективность данной смеси при морской болезни высокая. Плавефин особенно эффективен при приеме за 30–60 минут до воздействия качки.
Широкое применение при лечении морской болезни получили смеси: пентафен, димедрол и кофеин; дифазин, димедрол и кофеин; аминазин, димедрол и кофеин. Наиболее действенной оказалась смесь с дифазином (74 процента) в прописи: дифазин — 0,05, димедрол — 0,05, натрийбензойная соль кофеина 0,3. Смесь не оказывает побочных влияний и не снижает работоспособности. Смесь, состоящая из мединала — 1,0 и натрий-бензойной соли кофеина — 0,2, является эффективной при укачивании на море в 84,5 процентах случаев.
В профилактике укачивания применяются также лекарственные смеси НИИ МГА. Отдельные препараты и лекарственные смеси в профилактике укачивания по убыванию своей эффективности в сравнении с эффективностью скополамина (эффективность скополамина принята за 100 процентов) могут быть расположены в такой ряд: скополамин (1,2 мг) с фенаминам (20 мг) — 450 процентов, дипразин (25 мг) с фенамином (10 мг)— 377, феплавин, две дозы — 360, дипразин (25 мг) с кофеином (200 мг) — 262, дипразин (25 мг) — 203, феплавин, одна доза — 186, плавефин, две дозы — 186, дибазол (20 мг) — 175, карамель «Взлетная» — 171, плавефин, одна доза — 143, фенамин (20 мг) — 117, скополамин (1,2 мг) — 100, фенамин (10 мг) — 95, кофеин бензоат натрия (200 мг) с барбиталом натрия (1,0 мг) — 86, аминазин (50 мг) — 71 процент.
