Очень важным свойством холина являются его антисклеротическое действие. Ни одно другое вещества (!) так не препятствует развитию атеросклероза как холин. Антисклеротическое действие фосфолипидов проявляется не само по себе, как считалось ранее, а лишь постольку, поскольку от молекул фосфолипидов в печени происходит отщепление молекул холина, который и оказывает свое антисклеротическое действие. Это одно из самых эффективных средств для продления жизни.
Холин не только предупреждает, но и излечивает полностью жировую дегенерацию печени по какой бы причине она не возникала за счет высокого содержания лабильных метильных групп (-СН3), улучшает функцию почек. Холин — одно из немногих веществ, которые улучшают функцию тимуса (вилочковой железы), повышая тем самым тканевый (противоопухолевый) иммунитет. Поскольку тимус содержит факторы, способствующие созреванию противоинфекционных антител косвенным образом способствует так же улучшению противомикробного и противовирусного иммунитета.
В печени организм сам синтезирует из холина фосфолипиды. Фосфолипиды являются структурной основной мембран клеток всех тканей организма, но в наибольшей степени это касается клеточных мембран и оболочек тел и стволов нервных клеток, а так же клеток печени. Холин обладает антиоксидантным действием, тормозя образования в организме высокотоксичных свободных радикалов.
Холина хлорид заметно улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость, обладает общим энергирирующим действием.
В медицинской практике холина хлорид используется для лечения болезней печени, сердечно-сосудистой и нервной системы, для улучшения памяти и лечения хронического переутомления. В спортивной практике холина хлорид используется как восстановитель после больших физических нагрузок, как средство повышающее мышечную силу, а так же как легкий анаболизатор.
Препарат выпускается в ампулах по 10 мл 20 % раствора для в/в введения и приема внутрь, а так же в виде порошка.
Способ применения: для внутривенного введения 20 % раствор разводят из раствором либо 5 % раствором глюкозы до 1 % раствора и вводят внутривенно капельно по 300 мл. Внутрь препарат принимают по 5 мл (1 чайная ложка 20 % раствора) 3–5 раз в день.
Побочные действия при использовании холина крайне редки. Лишь при быстром в/в ведении могут появиться ощущения жара и тошноты. Временно может понизиться артериальное давление из-за резкого расширения сосудов. Все эти является преходящи и быстро исчезают. Токсического действия холин не проявляет и не может проявлять даже в принципе.
Ацефен (центрофеноксин)
Этот препарат был открыт при разработке стимуляторов роста растений. По классификации относится к психоэнергизаторам т. к. не обладая ни возбуждающим, ни успокаивающим действием способен значительно повысить общий психический тонус человека и вызвать энергетический подъем.
В организме ацефен расщепляется с выделением холина. На действии холина и основывается большинство эффектов ацефена.
В отличии от холина хлорида ацифен обладает значительно более выраженным анаболическим и общетонизирующим действием. Ацифен идеальным восстановительным, помогая организму восстанавливается после больших физических и нервно-психических нагрузок истощающего характера.
В основе анаболического и психоэнергирующего действия ацефена лежит его способность избирательно (в известной мере) повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах (особенно в нервно-мышечном аппарате). Это и проводит к усилению деятельности холиноэнергических структур. При этом повышается скорость про ведения нервного импульса по нервным стволом, увеличивается мышечная сила и т. д.
Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливает синтез фосфолипидов клеточных мембран головного и спинного мозга, мембран клеток печени. Улучшение памяти на фоне применения ацефена как раз и обусловлено улучшением структуры клеточных мембран ЦНС. Способность ацефена улучшать память превосходит таковую холина хлорида.
Замечательное свойство ацефена заключается в том, он снижает содержание в нервных клетках липофусцина. Липофусцин это тот самый пигмент старения, который образует на коже стариков коричневые пятна. Состоит он из продуктов свободнорадикального окисления жирных кислот, которые с возрастом накапливаются в организме. Удаление липофусцина из нервных клеток оказывает своеобразное «омолаживающее» действие на ЦНС.
Форма выпуска препарата: таблетки по 0,1 г. Как в медицинской, так и в спортивной практике ацефен назначают внутрь по 0,1–0,3 г. от 3 до 5 раз в сутки. Побочных действий ацефен никаких не дает.
В настоящее время ацефен отечественного производства исчез с фармацевтического рынка страны, хотя официально его никто не запрещал и не издавал приказа о снятии препарата с производства. Причина заключается в лоббировании интересов крупных лекарственных импортеров. Одновременно с исчезновением копеечного ацефена на рынке появились его зарубежные аналоги по цене в сотни и даже в тысячи раз превосходящие ацефен. Полным аналогом ацефена является центрофеноксин. Близкими по структуре препаратами является: деанол (диметиламиноэтанол), эуклидан, панклар и др. Все они подобно ацефену отщепляют молекулы холина и за счет этого оказывают свое действие на организм.
Существует достаточно большое количество препаратов, которые вызывают накопление ацетилхолина как в нервных клетках, так и в пространстве между нервными волокнами и мышцами. Легче всего этого можно достигнуть, с помощью так называемых «ингибиторов ацетил-холинэстеразы». Термин сложный, но запомнить его нужно, т. к. другого нет. Ацетилхолинэстераза — это фермент, отвечающий за разрушение ацетилхолина. Если активность ацетилхолинэстеразы затормозить — это автоматически приведет к накоплению ацетилхолина и повышению тонуса парасимпатической нервной системы. Секреция инсулина при этом, естественно, увеличивается, но что еще более важно, так это то, что значительно увеличивается мышечная сила. Увеличение мышечной силы в результате приема ингибиторов ацетилхолинэстеразы носит скачкообразный характер. Оно наступает буквально через несколько минут после приема препарата и прекращается лишь через несколько часов. Поэтому все ингибидоры ацетилхолинэстеразы являются классическим допингом. В умеренных количествах их, однако используют при многих болезнях, связанных с мышечной слабостью и вредными не считают. Поскольку все ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют растительное происхождение история даже и не знает, когда именно появились первые спортивные состязания. Попробую прочесть хотя бы краткий перечень ингибиторов ацетилхолинэстеразы.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы1. Физостигмин
Получают из бобов-семян одного западноафриканского растения. Выпускается в виде порошка. Перед употреблением готовят свежий раствор и сразу же вводят подкожно по 0,5–1 мг 0,1 % раствора. В медицинской практике чаще всего применяют при мышечных дистрофиях и нарушениях памяти. В спортивной практике чаще всего препарат применяется в качестве стимулятора мышечной силы. Замедляет частоту сердечных сокращений и единовременно увеличивает их силу.
2. Галантамин
Получают из клубней подснежника Воронова. Выпускается в ампулах по 1 мл 0.1 %; 0.25 %; 0.5 %; 1 % раствора. В медицинской и спортивной практике используют в тех же целях, что и физостигмин. Вводят подкожно, как правило непосредственно перед физической нагрузкой. От физостигмина отличается тем, что несколько действует на ЦНС и пищеварительную секрецию. Эффективен при импотенции.
2. Прозерин.
Самый популярный и самый распространенный ингибитор ацетилхолинэстерады. Очень дешев, т. е. получают его синтетическим путем. Выпускаются в порошках, таблетках по 0.15 г, в ампулах по 1 мл 0.05 % раствора. В медицинской и спортивной практике применяется в тех же случаях, что и предыдущие два препарата. Отличается тем, что плохо проникает в ЦНС и действует преимущественно на периферическую нервную систему, увеличивая мышечную силу и чувствительность. Вводят препарат подкожно 1 раз в день непосредственно перед физической нагрузкой.
4. Пиридостигмин
Синтетический ингибитор ацетилхолинэстерады. Выпускается в таблетках по 0.6 г, а также в виде 0.5 % раствора в ампулах по 1 мл. Действует подобно прозерину, однако отличается от него меньшей силой действия и большей продолжительностью.
Используются и другие синтетические препараты, такие как Оксазил, Хинотилин, Дистигмин, Аминостигмин, Армин. Большой силой действия отличаются такие растительные препараты как Стефаглабрин, Дезоксипеганин. Растительный препарат Сангвиритрин применяется как антимикробное и противогрибковое средство, однако, он так же обладает и значительной антихолинэстерадной активностью.
