Ренад Аляутдин - Современные лекарства

Показания

В качестве антибиотиков широкого спектра действия тетрациклины применяют при многих инфекционных заболеваниях. В первую очередь тетрациклины показаны при бруцеллезе (совместно с гентамицином или рифампицином), риккетсиозах (сыпной тиф, ку-лихорадка и др.), чуме, холере, туляремии, боррелиозах (возвратный тиф, болезнь Лайма). Тетрациклины назначают при заболеваниях, вызываемых хламидиями (хламидиоз легких, трахома, орнитоз, мочеполовой хламидиоз и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии), кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др.), шигеллой (бациллярная дизентерия), спирохетами (сифилис), гемофильной палочкой и клебсиеллой. Тетрациклины также используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, амебиазе и для профилактики тропической малярии.

Длительность антибактериального действия тетрациклинов неодинакова. По этому признаку среди них следует различать:

• тетрациклины короткого действия (6–8 часов) – тетрациклин и окситетрациклин;

• тетрациклины длительного действия (12–24 часов) – метациклин и доксициклин.

Тетрациклины обычно назначают внутрь (в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой), однако, при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний растворимые соли тетрациклинов вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно, в полости тела). Тетрациклиновую мазь применяют местно при инфекциях кожи и угревой сыпи; глазную мазь закладывают за нижнее веко при бактериальных инфекциях глаз, вызванных чувствительной микрофлорой (блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, иридоциклит).

Нежелательные реакции

Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке и анафилактический шок; раздражающее действие на слизистые оболочки пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея) при пероральном применении, а при внутривенном введении – тромбофлебиты; гепатотоксическое действие; нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов; дисбактериоз и суперинфекция с развитием кандидомикоза и псевдомембранозного энтероколита; фотосенсибилизация и др.

Тигециклин – первый представитель нового класса антибиотиков, производное миноциклина. Четыре кольца структуры тигециклина напоминают тетрациклины.

Механизм действия

Препарат нарушает синтез белка на рибосомах. Тигециклин обладает широким спектром и бактериостатическим характером действия.

Показания

Тигециклин был одобрен для внутривенного введения в лечении тяжелых кожных и интраабдоминальных брюшных инфекций, вызванных как метициллиночувствительными, так и метициллинорезистентными штаммами S. aureus, Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Enterococcus faecalis (только ванкомициночувствительные штаммы), стрептококками.

Стрептограмины – полусинтетические производные природных пристинамицинов, продуцируемых Streptomyces pristinaespiralis.

Механизм действия

Хинупристин (стрептограмин группы В) и дальфопристин (стрептограмин группы А) угнетают синтез белка на рибосомах. По отдельности эти препараты не применяют. Комбинация препаратов оказывает бактерицидное действие преимущественно на грамположительные бактерии, но на энтерококки (Enterococcus faecium) – бактериостатическое действие.

Показания

Хинупристин + дальфопристин эффективны в отношении возбудителей атипичной пневмонии – микоплазм, легионелл и хламидий. Комбинированный препарат был одобрен для лечения инфекций, вызванных ванкомицин-резистентными штаммами энтерококков (Enterococcus faecium), осложненных и угрожающих жизни инфекций кожи и мягких тканей, обусловленных стрептококками, стафилококками, метициллин-резистентными стафилококками.

Нежелательные реакции

Болезненность и воспаление в месте инъекции (флебиты); диспепсические расстройства; гипербилирубинемия; артралгия; миалгия; головная боль.

Полимиксины – группа циклических пептидных антибиотиков, продуцируемых Bacillus polymyxa, впервые были выделены в 1947 г. Их относят к катионным детергентам. Представляют собой поверхностно-активные вещества.

Механизм действия полимиксинов связан с прямым взаимодействием с фосфолипидами цитоплазматической мембраны микроорганизмов и нарушением ее структуры. В результате повышается проницаемость бактериальной мембраны, что способствует выходу из клетки жизненно важных элементов цитоплазмы, в частности ионов Na+ и K+. Полимиксины оказывают бактерицидное действие, эффективны преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий – кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, гемофильной палочки, синегнойной палочки.

При назначении внутрь полимиксины не всасываются и плохо абсорбируются со слизистых оболочек и больших ожоговых поверхностей.

Показания

Препараты применяют в основном местно при инфекционных заболеваниях глаз, ушей, кожи, слизистых оболочек. Внутрь назначают при инфекционных заболеваниях кишечника, для санации перед хирургическими операциями (препараты плохо всасываются, и их действие ограничивается кишечником).

Полимиксин В назначают внутрь при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой (при условии развития ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам), при инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных грамотрицательными бактериями. В виде глазных капель применяют при бактериальных инфекциях глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит), местно – при наружном отите, синусите, гайморите, ожогах, пролежнях, остеомиелите. Внутримышечно, внутривенно применяют при пневмонии, абсцессе легкого, сепсисе, эндокардите, менингите.

Нежелательные реакции

Нефротоксическое действие (альбуминурия, азотемия); поражение нервной системы (головокружение, нарушения сознания, зрения, сонливость, атаксия, периферические парестезии); нарушение нервно-мышечной передачи (блок натриевых каналов приводит к параличу дыхания, апноэ); суперинфекция (кандидоз); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); диспепсические расстройства (тошнота, боли в эпигастрии, снижение аппетита) при приеме внутрь; тромбофлебит и болезненность в месте инъекции при парентеральном введении.

Препарат назначается местно в виде раствора и линимента при медленно заживающих ранах, инфицированных ожогах, язвах, пролежнях, воспалительных болезнях глаз и уха. Внутрь полимиксин М принимают при инфекциях ЖКТ (колиты, энтероколиты), при острой и хронической дизентерии (если другие антибиотики неэффективны), для санации кишечника при подготовке больных к операциям на ЖКТ.

Рифамицины представлены полусинтетическими производными – рифампицином и рифабутином.

Механизм действия

Рифампицин оказывает бактерицидное действие благодаря образованию стабильного комплекса с бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразой, тем самым угнетая синтез РНК.

Показания

Препарат обладает широким спектром действия. Особенно эффективен в отношении бактерий, обитающих в фагосомах, поскольку оказывает бактерицидное действие как на вне-, так и на внутриклеточные возбудители, особенно быстро размножающиеся – микобактерии туберкулеза и лепры, бруцеллы, хламидии, легионеллы, риккетсии, стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, менингококки и гонококки. Хотя рифампицин можно использовать для профилактики менингококковой инфекции и для лечения некоторых других бактериальных инфекций (бруцеллез), его основное применение – лечение туберкулеза и других микобактериальных инфекций (лепра, атипичные микобактериозы при ВИЧ).

Поскольку быстрое появление резистентности делает терапию туберкулеза одним ЛС не только неэффективной, но и непродуктивной, рифампицин применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Нежелательные реакции

Нарушение зрения; понижение АД (при быстром внутривенном введении); флебит (при внутривенном введении); тромбоцитопеническая пурпура; тромбо– и лейкопения, острая гемолитическая анемия; кандидоз ротовой полости; диспепсические расстройства (уменьшение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея); псевдомембранозный колит; гепатотоксическое действие (повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха, гепатит); нефротоксическое действие (канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность); аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эозинофилия; артралгия; гриппоподобный синдром; красно-оранжевое окрашивание жидкостей организма (слезной, потовой, мочи).