При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.
Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких препаратов, как дипироксим, изонитрозин и др.
Галантамин (Galanthaminum)Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.
Показания: миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. Применяется при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.
Применение: назначается под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25–1 мл 1%-го раствора. Вводят препарат 1–2 раза в сутки.
Высшие дозы взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).
Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10–20 – 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами.
Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. С этой целью вводят в вену в дозе 0,015–0,02–0,025 г (15–20–25 мг).
NB! Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
Форма выпуска: 0,1 %-й, 0,25 %-й, 0,5 %-й и 1 %-й растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А.
Пиридостигмина бромид (Pyridostigmini bromidum)Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.
Показания: миастения, двигательные нарушения после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз.
Применение: назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 драже) 1–3 раза в день, детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Под кожу или внутримышечно вводят взрослым по 0,4–1 мл 0,5 %-го раствора (2–5 мг).
Форма выпуска: таблетки или драже по 0,06 г; 0,5 %-й раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А.
Реактиваторы холинэстеразы
Синонимы: Trimedoximi bromidum, Trimedoxime bromide, ТМВ 4.
Показания: реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.
Применение: в зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз.
При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2–3 мл 0,1 %-го раствора атропина сульфата и 1 мл 15 %-го раствора дипироксима. Если симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим в той же дозе (всего 1–2 мл 15 %-го раствора дипироксима).
При тяжелых явлениях (фибриллярные подергивания мышц, судороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят до 3 мл 0,1 %-го раствора атропина сульфата внутривенно и одновременно внутримышечно (а в тяжелых случаях – внутривенно) 1 мл 15 %-го раствора дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каждые 5–6 мин. до полного купирования бронхореи и появления признаков атропинизации.
Дипироксим вводят при необходимости через 1–2 ч. повторно. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3–4 мл 15 %-го раствора (0,45–0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся остановкой дыхания, вводят до 7–10 мл раствора дипироксима.
У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для внутривенного введения препараты могут быть введены внутриязычно. Вводят одну лечебную дозу.
NB! Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда достоверно известно, что произошло воздействие яда на организм.
Форма выпуска: порошок; 15 %-й раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б.
Изонитрозин (Izonitrozinum)Показания: является специфическим антидотом при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. дипироксим).
Применение: внутримышечно по 3 мл 40 %-го раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40 %-го раствора, затем повторно через каждые 30–40 мин. до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза изонитрозина до 8–10 мл (3–4 г).
Форма выпуска: 40 %-й раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б.
М-холиномиметики
При введении этих веществ в организм наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы:
1. замедление ритма сердечных сокращений (брадикардия);
2. снижение артериального давления (кратковременная гипотензия);
3. бронхоспазм;
4. усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения;
5. сужение зрачка (миоз);
6. уменьшение внутриглазного давления;
7. увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации).
Н-холиномиметики
Типичным представителем этой группы является никотин, который возбуждает как периферические Н-холинорецепторы, так и Н-холинорецепторы центральной нервной системы, вызывая сложную коррекцию изменений функции органов и систем организма. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, а большие – угнетают Н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, в связи с чем не применяется в медицинской практике.
Лобелин см. стр. 222
Цитизин см. стр. 224
Циклодолсм. стр. 240
Атропинсм. стр. 129
Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)Синонимы: Атровент, Atrovent, Itrop, Normosecretol.
Показания: применяют в виде аэрозоля при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.
Противопоказания: глаукома, беременность.
Применение: по 2 вдоха (2 раза по 20 мкг) 3–4 раза в день; при необходимости по 2–3 вдоха. Действие после ингаляции наступает через 3–5 мин. и продолжается 5–6 ч.
При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах вместимостью 15 мл, содержащих по 300 разовых доз препарата. Каждая разовая доза, выделяющаяся при однократном нажатии на дозирующий клапан баллона, соответствует 20 мкг (0,02 мг) препарата.
Выпускается специальный комбинированный препарат Беродуал, содержащий атровент в сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом (см.).
Платифиллин (Platyphyllinum)Синоним: Platyphyllinum hydrotartaricum.
Показания: спазмы гладких мышц органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазмы сосудов головного мозга.
Противопоказания: глаукома, а также органические заболевания печени и почек.
Применение: вводят под кожу по 1–2 мл 0,2 %-го раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5–1 %-го раствора 2–3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1 %-го раствор для диагностических целей и 2 %-го раствор для лечебных целей.
