Форма выпуска: порошок; 0,5 %-й и 1 %-й растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Хранение: список Б.
Препарат «Новодрин» (Novodrin) является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину.
Форма выпуска: 1 %-й раствор во флаконах для ингаляций по 100 мл и 0,5 %-й раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3–5 мин. вдыхают еще одну дозу. Повторные ингаляции возможны через 3–4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12.
Препарат «Эуспиран» также соответствует изадрину.
Форма выпуска: 0,5 %-й и 1 %-й водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.
Орципреналина сульфат (Orciprenalini sulfas)Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenaline sulfate.
Показания: см. изадрин.
Противопоказания: см. изадрин.
Применение: применяют в виде ингаляций и парентерально. Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции; при необходимости делают через 5 мин. вторую ингаляцию.
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05 %-го раствора), иногда и внутривенно: – 1 мл 0,05 %-го раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин.).
При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2–1 таблетке 3–4 раза в день; детям – по 1/4–1/2 таблетки 2–4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч. и длится 4–6 ч.
При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5–1 мл 0,05 %-го раствора, или внутримышечно, или подкожно 1–2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии. Для инфузии разводят содержимое 1–2 ампул по 10 мл 0,05 %-го раствора (всего 5–10 мг) в 250 мл 5%-го раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10–20 капель в минуту.
NB! При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Форма выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05 %-й раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.
Хранение: список Б.
Добутамин (Dobutaminum)Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutamine, Dobutrex, Inotrex.
Показания: как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце.
Применяют препарат только у взрослых.
Противопоказания: идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Применение: вводят внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5 %-м растворе глюкозы. Вначале разводят 250 мг препарата в 10–20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5 %-м раствором глюкозы или 0,9 %-м раствором натрия хлорида.
NB! Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей!
Форма выпуска: во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 %-й раствор («концентрат для вливаний») в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
Хранение: список Б.
Салбутамол (Salbutamolum)Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Aerolin, Albuterol, Asmatol, Bentrin, Proventil, Salbumol, Salbutan, Salbuvent, Sultanol, Venetlin, Ventilan, Ventolin, Volmax и др.
Показания: используется при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Применение: для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин. после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч. (не более 6 раз в сутки).
Форма выпуска: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) салбутамола.
Хранение: список Б.
Выпускаются содержащие салбутамол комбинированные лекарственные формы:
Таблетки «Тео-Астахалин» (Индия) содержат в одной таблетке 2 мг (0,002 г) салбутамола и 100 мг (0,1 г) теофиллина.
Таблетки «Тео-Астахалин форте» содержат в одной таблетке 4 мг салбутамола и 200 мг теофиллина.
Таблетки «Тео-Астахалин SR» являются препаратом пролонгированного действия. В одной таблетке содержится 4 мг салбутамола и 300 мг теофиллина.
Фенотерол (Fenoterolum)Синонимы: Беротек, Партусистен, Airum, Berotec, Dosberotec, Partusisten, Segamol и др.
Показания и противопоказания: см. салбутамол.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2–3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин. ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.
Применение препарата можно сочетать с применением муколитических средств (см. Бромгексин, Лазолван), производных ксантина (см. Теофиллин), кортикостероидов. Бронхорасширяющее действие при этом усиливается.
Под названием «Беротек» (Berotec) препарат применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхиолоспазмом. Специальная лекарственная форма фенотерола в сочетании с холинолитиком Ипратропия бромидом (Атровентом) выпускается в Германии под названием «Беродуал», а препарат, содержащий фенотерол в сочетании с кромолин-натрием, выпускается под названием «Дитэк».
Противопоказания: салбутамол.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300 разовых доз (1 доза содержит 0,2 мг фенотерола гидробромида).
В связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки, обусловленным стимуляцией β2-адренорецепторов, фенотерол нашел специальное применение в качестве токолитического средства и выпускается для применения в акушерской практике под названием «Партусистен» (см. «Глава X»).
Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:
а) блокированием адренорецепторов, т. е. нарушением взаимодействия медиатора с адренореактивными системами без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний; фармакологические вещества, оказывающие такой эффект, называются адреноблокирующими веществами (адреноблокаторами);
b) нарушением процесса образования медиатора;
c) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями; этот эффект осуществляется симпатолитическими веществами.
В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях.
Антиадренергические вещества широко применяются как сосудорасширяющие, антиангинальные, антигипертензивные лекарственные средства.
α – , β – адреноблокаторы
Синонимы: Карведилол, Carvedilol.
Показания: гипертония, стенокардия, сердечная недостаточность. Оказывает сочетанное неселективное β1-, β2-и α1блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС.
Противопоказания: гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, Артиовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (с АД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
