GPC (глицерофосфохолин):
Хотя соли Холина и дают начало процессу аккумуляции, они быстро теряют свою эффективность по мере возрастания уровней ацетилхолина. Для того, что бы процесс накопления продолжался требуется другой препарат; эффективность которого не зависит от уровней ацетилхолина. Существует только два известных типа Холина, которые эффективно преодолевают гематоэнцефалический барьер в головном мозге при нормальных условиях: CDP-Холин (цитиколин) и GPC (глицерофосфохолин). Оба этих вещества являются прекурсорами ацетилхолина, но из этих двух GPC оказывает значительно более сильный эффект на ОС. Есть три причины, для выбора GPC:
1. Время достижения максимальной концентрации в плазме для GPC составляет 3 часа, тогда как для CDP-Холина этот показатель равен 6 часам.
2. Период полувыведения GPC равен примерно 1.5 часам. Для CDP-Холина период полувыведения равен примерно 4.5 часам.
3. Я успешно использовал GPC как триггер ОС, но CDP (в моей практике) никогда не оказывал влияния на ОС и на процессы сна в целом. Так же GPC отлично сочетается с Галантамином, при совместном их приеме шансы на выход в ОС значительно увеличиваются, CDP-Холин такого влияния не имеет.
Если вы хотите улучшить вашу память, оба препарата работают хорошо. Но если вас интересуют продвинутые уровни ОС, GPC несомненно обладает явными преимуществами. Тот факт, что для достижения пиковых концентраций в плазме CDP-Холину требуется такое длительное время делает его далеко неидеальным для практикующих ОС. Для его использования вам потребуется принимать его перед сном, что бы пиковые значения в плазме достигли максимальных во время ваших попыток выйти в ОС. Хотя этот подход, на первый взгляд, выглядит разумным, давайте посмотрим что происходит после его приема с нашим глубоким сном, в первой половине ночи. Уровень ацетилхолина в головном мозге будет медленно возрастать, в то время как тело будет пытаться снизить его. Как мы помним низкие уровни ацетилхолина необходимы для глубокого, восстанавливающего сна. Результатом этого конфликта станет ухудшение качества сна в целом.
Основным названием GPC является Глицерофосфохолин (Glycerophosphocholine), но его так же называют Choline Alfoscerate, Alphoscerate, L-alphaGlycerylphosphorylcholine и alpha-GPC. GPC широко применяется в Италии и других европейских странах, но лишь недавно он стал доступен в США. По причине этого, большинство научных исследований проводилось в Европе. Эти исследования выглядят очень многообещающими, прием GPC явно улучшает когнитивные функции как у молодых так и у пожилых пациентов. Некоторые исследования доказали, что GPC имеет эффективность на уровне препаратов Donezepil и Rivastigmine (оба являются рецептурными препаратами-ингибиторами AchE и используются в лечении болезни Альцгеймера). Более того, GPC отлично переносится и не имеет серьезных побочных эффектов (при приеме в терапевтических дозах).
Механизм действия: препараты Холина являются прекурсорами ацетилхолина и вызывают увеличение количества ацетилхолина в головном мозге, позволяя мозгу синтезировать его в большем количестве.
Кривая концентрации: так как Холин содержится в большом количестве пищевых продуктов, достаточно трудно определить время достижения максимальных значений в плазме для его стандартных форм (т. е. для солей Холина). Некоторые исследования доказывают, что соли Холина метаболизируются быстрее, чем другие его формы (GPC и CDP). Одно из исследований показало, что Холина битартрат абсорбируется телом, более чем в два раза быстрее чем GPC, и при этом они обладают сходным периодом полувыведения. Для GPC период полувыведения составляет 90 минут, а время достижения максимальных значений в плазме крови 3 часа. Опираясь на эту информацию, я предположил что Холина битартрат достигает пиковых значений в плазме через примерно 1 час, а время полувыведения составляет 90 минут. Холина цитрат и Холина битартрат обладают схожей химической формулой, так что можно предположить что Холина цитрат метаболизируется так же как и Холина битартрат.
Кривая концентрации GPC. Время достижения максимальной концентрации в плазме = 3 часам, период полувыведения = 1,5 часам.
Кривая концентрации Холина битартрата. Время достижения максимальной концентрации в плазме = 1 часу, период полувыведения = 1,5 часам.
Влияние на сны: GPC оказывает очень глубокое влияние на сны, и может вызывать исключительно яркие и длительные сновидения. У меня никогда не было ночных кошмаров после использования GPC, но я всегда принимал Пирацетам на следующее утро (для уменьшения эффектов десенсибилизации). Соли Холина не оказывают такого большого влияния на сны, только если они не принимаются совместно с Галантамином. В этом случае они существенно усиливают эффект от Галантамина.
Влияние на ОС: комбинация солей Холина с Галантамином существенно повышают ваши шансы на прямой переход в ОС (WILD). Я считаю комбинацию Галантамин/Холин базовым, основным триггером для выхода в ОС. Остальные комбинации веществ только дополняют ее.
GPC оказывает очень большое влияние на ОС и может использоваться в качестве триггера ОС или в качестве поддерживающего вещества для Галантамина. В случае использования GPC в качестве триггера ОС, вы будете значительно легче (и даже слишком легко) засыпать, по сравнению с эффектом от Галантамина или Йохимбина. Этот эффект связан с длительным периодом времени, которое требуется для достижения максимальных концентраций в плазме. Так же важной особенностью GPC является то, что все мои ОС после его употребления были с непрямым переходом (DILD), и я ни разу не смог осуществить прямой переход в ОС по типу WILDs.
Использовании комбинации Галантамин/Холин плюс GPC дает исключительно высокие шансы на выход в ОС. Эта комбинация усиливает эффект от каждого препарата. Интересно, что именно эта комбинация также имеет тенденцию добавлять к моим ОС саундтрек. Во время ОС под влиянием этой комбинации я слышу музыку (иногда достаточно громко). Никотин (агонист ацетилхолина) может вызывать схожие эффекты, но так же имеет серьезные недостатки.
Побочные эффекты: оба типа препаратов очень хорошо переносятся. Большинство исследований GPC отмечает только слабые побочные эффекты, у очень маленького процента участников. Эти побочные эффекты включают тошноту и бессонницу. У меня не наблюдалось никаких побочных эффектов, при приеме до 1200 мг GPC и до 1000 мг солей Холина.
Дозировка: в большинстве исследований GPC участники принимали его в дозировке 1200 мг в сутки. Я принимал GPC в дозировке 900 мг и 1200 мг, а также комбинировал его с Галантамином в дозировке 600 мг, 900 мг и 1200 мг. У меня были ОС при любой из указанных дозировок, однако при приеме только GPC (без Галантамина) дозировка 900 мг работала хуже чем 1200 мг.
Вообще Холин считается ценным питательным веществом и рекомендованная суточная доза для женщин составляет 425 мг/день, а для мужчин 550 мг/день. Максимальной, безопасной, дневной дозировкой Холина является 3,5 грамма/день. Для усиления ОС 400-800 мг является достаточными. Я обычно использую 500 мг Холина битартрата в комбинации с 8 мг Галантамина.
При добавлении GPC к комбинации Галантамин/Холин, 600 мг GPC существенно повышает шансы на выход в ОС и одновременно, заметно увеличивается длительность ОС. В дозировке 900 мг и 1200 мг я переживал периоды существенного «ускорения» (подробнее этот эффект описан в главе 22) и слышал музыку во время ОС. При дозировке в 1200 мг, музыка звучала громче.
Особые примечания: для формирования ацетилхолина, необходимы два ингредиента: Холин + Ацетил. Препараты Холина обеспечивают его поступление в головной мозг, но где тело берет Ацетил? Ответ на этот вопрос — витамин В5. Большинство диет включают достаточное количество витамина В5, однако хорошей идеей может быть добавление в ваш рацион качественных мультивитаминов (содержащих витамин В5). Принимайте мультивитамины утром, а не вечером (перед вашей попыткой выйти в ОС). Я проводил эксперименты принимая витамин В5 в виде Panteteine (Пантетин это биологически активная форма пантотеновой кислоты (витамин В-5)) во время попыток выхода в ОС, и я не рекомендую повторять этот опыт. Оказалось очень трудным уснуть после его приема, а в ходе других моих экспериментов я убедился что в нем нет необходимости (однако я включил его в свой обычный рацион питания).
Vitamin B5 ➔ CoA ➔ Acetyl GPC ➔ phosphatidylcholine ➔ Choline Choline + Acetyl ➔ Acetylcholine
Резюме: GPC и соли Холина (битартрат и цитрат) являются прекрасными веществами для усиления ОС. Комбинирование солей Холина с Галантамином повышают шансы на прямой выход в ОС (WILD) и являются основной и главной комбинацией для ОС (описанной в этой книге). GPC может использоваться в качестве триггера ОС, но при его использовании без Галантамина, выход в ОС происходит по типу DILD (вы осознаете что вы спите, уже когда спите). Мой любимый способ использования GPC это его комбинация с Галантамином/Холином, и принимаю я его через 4-5 часов после начала сна. При использовании GPC данным способом, я обнаружил что дозировка 600 мг является оптимальной (в других случая я обычно использую 900 мг). Комбинация GPC с Галантамином/Холином всегда дает мне очень высокие шансы на выход в ОС. Но помните, я не принимаю их каждую ночь и всегда использую Пирацетам после пробуждения (подробнее в главе 10). И GPC и соли Холина отлично переносятся и имеют очень мало побочных эффектов.
