С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочёчникоз, щитовидной железы, а также у больных хроническим алкоголизмом. Не назначать одновременно с ингибиторами МАО, фенилбутазоном, производными кумарина, сульфаниламидами, бета-адреноблокаторами, хлорамфениколом, бензафибратом, клофибратом, фенфлурамином, сульфинпиразоном, тетрациклина-ми, салицилатами. Гипогликемизирующее действие глибенкламида уменьшается при его одновременном применении с адреналином, кортикостероидами, оральными контрацептивами, производными фено-тиазина, гормонами щитовидной железы, высокими дозами никотиновой кислоты, диуретиков, слабительных средств.
ГЛИБЕНКЛАМИД АВД5
Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. 1 таблетка — 5 мг, 120 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство — производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Оказывает Гипогликемизирующее действие при приеме внутрь. Усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Кроме того, повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Препарат оказывает также гипохолестеринемическое действие, понижает тромбогенные свойства крови.
Показания. Диабет 2-го типа у взрослых (в случае неэффективности диетотерапии).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом исходного состояния углеводного обмена. Назначают в начальной дозе 1/2 таблетки утром; при необходимости медленно повышают дозу на 1/2 таблетки каждую неделю до достижения компенсации показателей углеводного обмена. При замене других антидиабетических средств на глибенкламид его назначают по 1/2-1 таблетке утром. При необходимости дозу постепенно повышают. Поддерживающая доза составляет, как правило, 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (в исключительных случаях — 4 таблетки). Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, за 30–60 мин до приема пищи.
Побочные действия. Возможны гипогликемия; развитие преходящих нарушений функции печени, холестатической желтухи, гепатита; в редких случаях — пятнисто-папулезные экзантемы, крапивница.
Описаны случаи отрицательного влияния препарата на кроветворную систему, возникновение парестезии.
Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; кетоацидоз, прекома, диабетическая кома; почечная и печеночная недостаточность; беременность, лактация; повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с инфекционными заболеваниями, а также в случаях серьезных операций, травм (в этих случаях может потребоваться перевод больного на инсулин). С осторожностью назначают глибенкламид АВД5 больным с церебральным атеросклерозом, деменцией, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам, так как возможна перекрестная аллергия. Принимать следует регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата. Следует предупредить пациента о возможности замедления скорости реакции в начале лечения глибенкламидом АВД5. Это явление исчезает при нормализации показателей углеводного обмена.
Пациентам, принимающим глибенкламид АВД5, следует воздержаться от алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамо-вых реакций, а также выраженной гипогликемии.
В процессе лечения глибенкламидом АВД5 требуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
Лекарственное взаимодействие. Усиление гипо-гликемизирующего действия глибенкламида АВД5 возможно при одновременном применении бета-адре-ноблокаторов, анаболических средств, адлопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетра-циклинов, алкоголя.
Ослабление действия глибенкламида АВД5 и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фено-тиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, пероральных контрацептивов, эстрогенов, салуре-тиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных, а также при хроническом злоупотреблении алкоголем.
ГЛЮКОБЕНЕ
Состав и форма выпуска. Активное вещество'— глибенкламид. 1 таблетка — 1,75 мг или 3,5 мг, по 30 и 120 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие. Глюкобене-гипогли-кемизирующий препарат для приема внутрь, содержащий в качестве активного вещества глибенкламид — производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Механизм действия связан со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы и усилением секреции эндогенного инсулина. По сравнению с производными сульфонилмочевины 1 — и генерации отличается большей активностью, быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Глюкобене вызывает также гипохолестеринемический эффект, снижает тромбогенные свойства крови, оказывает ангиопротекторное действие. Длительность действия глюкобене — около 12 ч.
Фармакокинетика. После приёма внутрь абсорбция глюкобене из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение первых 2–4 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Препарат в основном метаболизируется в печени. Период полувыведения — 10–16 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа у взрослых (при неэффективности диетотерапии).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом состояния углеводного обмена. При монотерапии обычно назначают внутрь в начальной дозе 1,75 мг утром; при необходимости повышают суточную дозу на 1,75 мг каждый день до достижения желаемого уровня гликемии. При двукратном назначении утренняя доза глюкобене может превышать вечернюю в 2 раза. Как правило, максимальное действие препарата проявляется на фоне приема 10,5 мг в сутки. В исключительных случаях максимальная суточная доза составляет 14 мг, при этом увеличивают кратность приема препарата. При замене других пероральных гипогликемизирующих средств на глюкобене препарат назначают в дозе 1,75-3,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают. После нескольких недель лечения глюкобене обычно наступает нормализация состояния углеводного обмена. В этих случаях иногда показано снижение суточной дозы препарата.
Побочные действия. Редко — анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; в отдельных случаях — хо-лестатическая желтуха, гепатит; экзантема, зуд, редко — фотодерматоз; редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, очень редко — панцитопения; возможна гипогликемия. Описаны случаи развития артралгий, лихорадки, васкулита, протеинурии.
Противопоказания. Сахарный диабет 1-го типа; гипогликемическая прекома и кома; кетоацидоз; почечная, надпочечная и/или печеночная недостаточность; нарушения функции щитовидной железы; беременность, лактация; повышенная чувствительность к глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины.
Фармакотерапия больных сахарным диабетом с использованием глюкобене обязательно должна проводиться на фоне соблюдения диеты с достижением нормализации массы тела. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного приема препарата в рамках предписанного режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек, печени и надпочечников из-за возможного усиления действия препаратов, что требует снижения суточной дозы. С осторожностью назначают глюкобене больным с церебральным атеросклерозом, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Суточную дозу глюкобене пациентам пожилого возраста, как правило, снижают. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным на фоне интеркуррентных заболеваний тяжелого течения, а также в случаях хирургического вмешательства, при травмах. В указанных ситуациях может потребоваться перевод больного на инсулинотерапию. При наступлении беременности препарат сразу же заменяют инсулином. Инсулинотерапию проводят до окончания периода лактации. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения глюкобене, во время подбора дозы препарата, пациентам не рекомендуются вождение транспортных средств' и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от достижения нормализации показателей углеводного обмена и индивидуальной переносимости препарата.
