Рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента — ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула эстрогена. Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию, а рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором; 2) не дать стероиду соединиться с ароматазой. Препараты, использующие первый способ, определяются в дальнейшем как антагонисты эстрогена, а препараты, использующие второй, — антиароматазные средства.
Антагонисты эстрогена.
Антагонисты эстрогена при попадании в организм не предотвращают ароматизацию, как таковую. Однако молекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводя их в действие, и не дают обычному эстрогену соединиться с рецептором и активизировать его.
Таким образом, такие препараты являются единственным выходом при использовании тех немногочисленных. Стероидов, которые ароматизируются без использования ароматазы. Примером таких стероидов являются Нандролоны.
Ароматизация без ароматазы так же невозможна, как утилизация глюкозы без гексакиназы (запускаемой инсулином).
Нолвадекс.
Действующее вещество: тамоксифена цитрат.
Торговые названия: Джен-Тамоксифен, Зитазониум, Нолвадекс, Тамоксифен, Тамоксифенцитрат.
Нолвадекс — это один из двух наиболее доступных нестероидных антагонистов эстрогена (второй — Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс — классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Нолвадекс на одни клетки действует как антагонист, на другие — как эстроген. В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Нолвадекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы, но некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться.
По некоторым научным данным, у мужчин Нолвадекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция.
Принимаемый одновременно с анаболическими стероидами, Нолвадекс способствует приобретению мышцами более жесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из атлетов, которые использовали Нолвадекс во время приема стероидов, заявляют, что он несколько уменьшает результаты курса. Скорее всего это просходит из-за того, что
Нолвадекс, действуя как эстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста (IGF-1)
Никогда эстрогены не уменьшают количество вновь синтезированного ИФР-1. У женщин уровень СТГ и, соответственно, соматомедина в полтора раза выше, чем у мужчин. Поэтому у них более крупные хрящи. Это и обуславливает повышенную гибкость женщин по сравнению с мужчинами. Кроме того, сами клетки женского организма более чувствительны к СТГ и ИФР-1, нежели мужские. Правда, стероидный гуру Дэн Дучейн высказал иную точку зрения: «Тестостерон — анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов, только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическая активность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеме Нолвадекса». Впрочем, тем, кто использует во время курса «тяжелую артиллерию» вроде Анаполона или Сустанона или же является любителем высоких дозировок, опасаться нечего. А вот тем, кто не хочет рисковать здоровьем и предпочитает мягкие низкоадрогенные стероиды (Винстрол, Примоболан), стоит подумать о том, имеет ли смысл одновременный прием Нолвадекса.
При использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучший эффект дает совместный прием Нолвадекса и Провирона (см. Провирон). Скажем, ежедневный прием 10–30 мг Нолвадекса и 25–50 мг Провирона практически полностью предохраняют организм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако следует предупредить: к дозировке антиэстрогенов надо подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых других препаратов. Помните, что некоторое количество эстрогенов требуется организму для нормальной работы. И полная блокировка эстрогенов может повлечь такие побочные эффекты, как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения.
Другие возможные побочные эффекты при приеме высоких доз Нолвадекса — желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь.
В российской аптечной сети наиболее распространены два торговых названия препаратов Нолвадекса — собственно Нолвадекс (таблетки по 10, 20, 30, 40 мг) и Тамоксифен (аналогичные формы выпуска).
Кломид.
Торговые названия: Кломифен цитрат, Клостильбегит, Динерик
Кломид в обычной медицине употребляется, как правило, для стимуляции овуляции. Кломид возбуждает выброс гонадотропинов посредством высвобождения определенных гормонов.
Каких таких определенных гормонов? Назовите, если знаете. Секреция гонадотропинов во время приема кломифенцитрата усиливается благодаря конкретному механизму отрицательной обратной связи. Замещая эстрогенные рецепторы, кломифенцитрат создает в организме «иллюзию» общего уменьшения половых гормонов. В ответ на это общее уменьшение и выбрасывается гонадотропин. Стоит лишь немного переборщить с дозировкой, эффект будет противоположным. Кломифенцитрат имеет химическую структуру эстрогена. Если ввести его в организм в большом количестве, реакция гипофиза будет реакцией на общий избыток половых гормонов, и секреция гонадотропинов начнет падать. И восстанавливает у женщин овуляторный цикл. Хотя медикамент предназначен для женщин, его действие проявляется и у мужчин, т. к. Кломид оказвает сильное воздействие на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички».
Он стимулирует гипофиз к большему выбросу гонадотропинов, что ведет к быстрому повышению количества фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови. В результате повышается уровень эндогенного тестостерона. Кломид действует, прежде всего, тогда, когда вследствие приема анаболически-андрогенных стероидов подавляется собственная выработка тестостерона.
В большинстве случаев Кломид нормализует уровень тестостерона и сперматогенез в течение 10–14 дней.
Начинается действие кломида, действительно, через 10–14 дней, а вот общий курс лечения длится от 1 месяца до 4. Иначе никакого стабильного результата не будет. Поэтому он принимается по мере прекращения приема стероидов. В это время чрезвычайно важно восстановить выработку тестостерона как можно быстрее, чтобы свести до минимума потерю силы и мышечной массы.
Еще большие результаты достигаются, когда Кломид комбинируется с ХГГ или когда Кломид принимают после лечения препаратами ХГГ.
Нет никакого смысла комбинировать кломид с ХГТ, а вот после лечения ХГТ назначение кломида обязательно. Как для «отсечения» эстрогенного компонента гормональной сферы, так и для стимуляции гонадотропной функции гипофиза. Различие между Кломидом и ХГТ в том, что Кломид оказывает прямое воздействие на гипоталамус и гипофиз и приводит в действие всю рефлекторную дугу, в то время как ХГГ усиливает воздействие лютеинизирующего гормона, ХГТ не усиливает воздействие лютеинизирующего гормона. Он сам в своем составе содержит лютеинизирующий гормон. который, в свою очередь, стимулирует клетки яичек к большей выработке тестостерона. Т. к. ХГТ в отличие от Кломида уже спустя несколько часов после его приема значительно повышает уровень тестостерона, то многие спортсмены сначала принимают ХГТ и после него Кломид (см. Гонадотропин).
Хотя Кломид является синтетическим эстрогеном, он действует, как это ни парадоксально, как антиэстроген. Он блокирует более сильные эстрогены, возникающие при ароматизации. Этим, конечно, не предотвратить ароматизацию стероидов, но размножившиеся эстрогены все же большей частью инактивируются. Сильная задержка воды и возможные явления феминизации могут быть заглушены или полностью устранены.
