Антигипертоники
Пользующийся в силу известных обстоятельств весьма одиозной репутацией в России Клофелин находит на Западе (каким бы странным это не казалось) применение в «химической кухне» силовых видов спорта.
Клофелин.
Действующее химическое вещество: хлонидина гидрохлорид.
Торговые названия: Гемитон, Кадапресан, Клофелин, Хлонидин, Мирфат, Хлонистада, Хлофазолин.
Примечание: Данное действующее химическое вещество содержится в разных формах выпуска: капсулах, инъекционных растворах в ампулах, глазных каплях и т. д. В спортивной фармакологии применение находит только таблеточная форма выпуска.
Клофелин в медицине используется для лечения гипертонии. Повышенное из-за приема стероидов кровяное давление может быть снижено приемом Клофелина.
Атлеты обратили внимание на этот медикамент, когда медицинскими исследованиями было установлено, что Клофелин стимулирует эндогенную выработку Гормона роста.
Клофелин начисто блокирует секрецию гормона роста. Именно это было установлено медицинскими исследованиями еще в конце 70-х гг. ХХ в. Из-за этого все гипертоники, длительно принимающие клофелин, безобразно жиреют. Еще медицинскими исследованиями было установлено, что клофелин вызывает нервную депрессию, импотенцию и гинекомастию.
Тот, кто выдвинул гипотезу об анаболическом действии клофелина, очевидно, исходил из 2-х постулатов:
1. Клофелин является α-андрености-мулятором, а выброс эндогенного соматотропина усиливается под действием α-андреностимуляторов;
2. Все, кто лечится клофелином, прибавляют в весе.
Придется разъяснить все по порядку.
1. Клофелин, действительно, стимулирует α-адреностимуляторы, но действие его двухфазно. Сначала он стимулирует постсинаптические[16] α1— адренорецепторы, и на несколько минут артериальное давление повышается. Потом он стимулирует α2-пресинаптические андренорецепторы, от которых зависит ограничение выброса норадреналина в синаптическую щель. Норадреналина выбрасывается меньше, и давление понижается. Но ведь норадреналин-то как раз и является основным стимулятором секреции гормона роста в организме. Поэтому с падением артериального давления падает и секреция гормона роста, а также секреция тестостерона, которая в немалой степени контролируется норадреналином;
2. Прибавка в весе идет исключительно благодаря накоплению жировой ткани. Другого быть и не может. Соматотропин является основным жиросжигающим фактором, а тестостерон потенцирует его жиросжигающее действие. Его следует принимать перед сном или по утрам сразу после сна. Некоторые атлеты принимают по 0,3 мг в таблетке перед сном и 0, 15 мг в таблетке утром натощак. Ночная доза повышает в течение нескольких часов концентрацию Гормона роста в крови и усиливается утренним приемом препарата. Достигнутая сывороточная концентрация явно преобладает над нормой, поэтому Клофелин обладает большим анаболическим средством. И все же он неохотно используется спортсменами, т. к. сопровождается нежелательными явлениями, которые выражаются в сонливости, усталости, сухости во рту, нарушениях потенции. Интересно, с чего бы это вдруг? И в головокружении. Те, кто от природы имеет низкое давление и низкую частоту сердечных ударов, должны подходить к применению этого препарата очень осторожно.
В российской аптечной сети упаковка Клофелина 50 табл. по 0,075 мг либо 0,15 мг стоит не менее $ 0,5.
Про-гормональные препараты
Прогормонами называются вещества, являющиеся естественными предшественниками половых гормонов или же способные по тем же метаболическим путям превращаться в их аналоги. К этой категории относятся Андростендион, Андростендиол, 19-норандростендион, 19-норандростендиол, а также Прегненолон, из которого в организме синтезируются самые азные стероидные гормоны (не только анаболические).
Они были изначально разработаны для гормонально-заместительной терапии, и лишь после того, как их «отсеяли» медики, попали в разряд добавок. Рассмотрим поподробнее механизм действия этих веществ. В организме Андростендион и Андростендиол получаются достаточно сложными путями из холестерина, а затем превращаются по мере необходимости в другие половые гормоны — андрогены (прежде всего тестостерон) или эстрогены. Следовательно, попав в тело извне, они будут подвергаться тем же преобразованиям.
Степень превращения в тестостерон или 19-нортестостерон у разнх препаратов весьма различается: для Андростендиона и 19-норандростендиона — 5,6 %; для Андростендиола и 19-норандростендиола — 15,7 %. Остальное количество препарата либо выводится, либо превращается в другие вещества (например, эстрогены). Целесообразность приема Прегненолона с целью усиления анаболизма вообще не доказана. В частности, невысокой степенью превращения могут быть обусловлены отрицательные результаты в исследованиях, посвященных влиянию прогормонов на силу и массу мышц. Одна из таких работ, опубликованная в Journal of American Medical Association (1999, v.281(21):2020–2028), вызвала бурю протеста со стороны поборников Андростендиона. На самом деле, критики указывают на оносительно небольшую (300 мг — это много или мало? Смотря для кого и когда…) дозировку, методические погрешности и так далее. Сейчас в продаже можно найти Прегненолон, Андростендион, Андростендиол и их 19-норпроизводные. Выпускают их очень многие фирмы-производители спортивного питания.
Хотелось бы, чтобы вы с самого начала определили, какой эффект вам необходим. Для усиления анаболизма при малой выраженности андрогенного действия лучше 19-норпроизводные. Если же вам позарез необходимо именно поднять уровень тестостерона — берите Андростендиол или Андростендион. Кстати, сочетание этих препаратов с Йохимбином, по мнению ряда «стероидных гуру», не хуже знаменитой Виагры (хотя механизм действия несколько сложнее, однако вероятность побочных эффектов ниже). Обычно принимают порядка 100–300 мг в день. Целесообразно приурочить прием прогормонов к моменту, когда требуется максимальный уровень тестостерона или других анаболических гормонов в крови.
Очень популярны циклические схемы — цикл длится около 2 месяцев, далее следует перерыв такой же длительности. Вероятно, найдет применение и «интермиттирующая» схема (прием препарата не ежедневно, а через день-два), которая в случае стероидов сильно снижает остроту побочных эффектов.
Прогормональные препараты выпускаются большей частью в капсулах. Существуют сублингвальные (под язык) и чрескожные препараты, обладающие несколько большей эффективностью. Наносимые на кожу липосомные гели за счет более длительного всасывания оказывают эффект дольше, чем оральные препараты. Пожалуй, достаточно обоснованна рекомендация защищать печень (на всякий случай), принимая гепатопротекторы и не только в период использования прогормонов, но также до и после.
Хотя прогормональные препараты вызывают значительное повышение содержания тестостерона или нортестостерона, им свойственны значительные недостатки: малая длительность действия (даже для пролонгированных препаратов), стероидоподобные побочные эффекты. Выраженность этих проявлений зависит от многих факторов. Особенно не нравится потребителям образование эстрогенов. Даже рьяные защитники прогормональных препаратов не могут отрицать, что эти вещества способны вызвать гипертрофию предстательной железы и простатит, имеющий достаточно много неприятных последствий — от задержки мочеиспускания и снижения потенции до повышения риска заболевания раком.
Что же касается широко разрекламированного Прегненолона, он может превращаться в самые различные гормоны — список его возможных метаболитов составляет более 500 наименований.
Сейчас МОК причислил прогормональные препараты к анаболическим стероидам, поскольку они отвечают большинству критериев, характеризующий допинговые средства. Особенно это относится к 19-норпроизводным, дающим те же метаболиты, что и популярный анаболический стероид Нандролон. В список запрещенных средств (Антидопинговый кодекс 2000 года) внесены Андростендион, Андростендиол, 19-норандростендион и 19-норандростендиол. Следовательно, в тех видах, где имеется допинг-контроль, применение прогормонов очень ограничено. Введение в организм предшественников половых гормонов, которые затем в организме превращаются в половые гормоны, по сути дела, ничем не отличается от введения извне самих половых гормонов. Введение предшественников тестостерона, по сути дела, ничем не отличается от введения самого тестостерона. Недостаточное анаболическое действие, слишком сильное гормональное развитие привыкания и зависимость, подавление синтеза собственного тестостерона — весь спектр того, от чего спортивная фармакология пытается уйти. Так почему же они (прогормоны) появились в продаже? Ответ довольно прост: это распространенный маркетинговый прием — создание новых рыночных позиций. Пока люди разберутся в том, что это очередная пустышка, они все успеют попробовать, а если даже часть спортсменов один раз попробует, то в целом это уже дает неплохую прибыль. Если спортсмен комбинирует прогормоны с какими-либо другими препаратами и эти препараты дают положительный эффект, то человек может приписать этот эффект прогормонам. Увлечение прогормонами уже позади, но кто-то очень хитрый с этого увеличения свои сливки уже снял.
